テリパラチド酢酸塩に関する特許権について（３）

旭化成ファーマ(株)は、ヒト副甲状腺ホルモン（PTH）の活性部分であるN端側の1-34ペプチド断片であるテリパラチド（Teriparatide）酢酸塩を有効成分とする週1回皮下投与の骨粗鬆症治療剤「テリボン（TERIBONE）®皮下注用56.5μg」を製造販売しています（再審査期間は終了、2011年9月26日～2017年9月25日（6年））。

2021年6月21日付の「【謹告】テリパラチド酢酸塩に関する特許権について」（日刊薬業）によると、旭化成ファーマ(株)は、テリパラチド酢酸塩を有効成分とする骨粗鬆症治療剤ないし予防剤に関する特許権7件（日本特許第6522715号、同第6150846号、同第6043008号、同第6198346号、同第6275900号、同第6274634号、同第6301524号）、テリパラチド酢酸塩を有効成分とする凍結乾燥製剤等に関する特許権11件（日本特許第5922833号、同第5960935号、同第5996824号、同第6031633号、同第6057492号、同第6025881号、同第6258426号、同第6487597号、同第6467102号、同第6510737号、同第6830136号）を保有しており、今般、無効審判係属中であった、以下の特許請求の範囲（請求項2は省略）を有する特許権（日本特許第6522715号）に対し、特許有効との審決がなされたとのことです。

【請求項1】
1回当たり200単位のPTH(1-34)又はその塩が週1回投与され、PTH(1-34)又はその塩を有効成分として含有する、骨粗鬆症治療剤ないし予防剤であって、下記（1）～（3）の全ての条件を満たす骨粗鬆症患者を対象とし、皮下注射投与であることを特徴とする、骨折抑制のための骨粗鬆症治療剤ないし予防剤；
（１）年齢が65歳以上である
（２）既存の骨折がある
（３）骨密度が若年成人平均値の80％未満である、および／または、骨萎縮度が萎縮度Ｉ度以上である

テリパラチド製剤には、用法違いのフォルテオ^®（バイオ医薬品）もあり、こちらはBSが参入していますが、テリボン^®のジェネリックは承認されていません。2019年2月に旭化成シンメッドがテリボン®皮下注用56.5μgのオーソライズド・ジェネリックの承認を得ていますが、薬価収載には至っていないようです（日刊薬業）。

テリボン^®は、2020年国内売上高が310億円に達し、旭化成グループにおける医薬品事業の主力製品となっています（旭化成2021年3月期（第130期）決算説明会資料 p31）。したがって、旭化成ファーマにとっては、テリボン^®のジェネリックの登場をそれら特許群で阻止したいところ、沢井製薬及び日医工から特許無効審判を請求され、その事件のほとんどで審判請求不成立の審決を旭化成ファーマが勝ち取り、現在、知財高裁で審理中という状況です。

上記のテリパラチド酢酸塩を有効成分とする骨粗鬆症治療剤ないし予防剤に関する特許権7件の請求項1及び現在の係争状況について、以下の表１及び表２にまとめました。今年中には、沢井製薬と旭化成ファーマとの間で争っている特許無効請求事件の知財高裁による判決が次々と出てくると見込まれます。

表１　テリパラチド酢酸塩を有効成分とする骨粗鬆症治療剤ないし予防剤に関する特許権7件の請求項1