ED治療薬バイアグラ（Viagra）とレビトラ（Levitra）

「ED治療薬として知られている下記化合物:

• バイアグラ（Viagra）の有効成分 “Sildenafil citrate” (Pfizer)
• レビトラ（Levitra）の有効成分 “Vardenafil” (Bayer)

は、両者ともPDE5 inhibitorであって、構造も酷似しているのに、両者間で”特許的”な問題は生じなかったのか?」

という趣旨のご質問を頂きました。

ありがとうございました。

バイアグラの有効成分である”Sildenafil citrate”をカバーする米国特許として、Orange Bookには2つの特許（US 5,250,534及びUS 6,469,012）がリストされています。

US 5,250,534のクレームを見てみると、カバーされているものは、窒素原子の位置が限定されたピラゾロピリミジノン骨格を有する化合物です（出願当初からこのピラゾロピリミジノン骨格のクレームです）。

また、US 6,469,012でカバーされているものも、同じピラゾロピリミジノン骨格で限定された化合物の医薬用途です。

しかし、レビトラの有効成分である”Vardenafil”は、上図のようにイミダゾトリアジノン骨格ですから、上記２つの米国特許は”Vardenafil”をカバーしていないことになります。

つまり、Orange bookにリストされたバイアグラをカバーする２つの米国特許に限ってだけ言えば、いずれの特許も、レビトラにとってfreedom to operate（FTO）の問題とはなりません。

一方、レビトラの有効成分である”Vardenafil”をカバーする米国特許として、Orange Bookにリストされているのは1つの特許（US 6,362,178）で、これは上記Pfizer特許のクレームでカバーされていないイミダゾトリアジノン骨格をクレームしています。

他の米国特許の存在や米国以外の特許状況はここでは検討していませんので、上記米国特許に限った考察でしかありませんが、互いの化合物をカバーする上記特許の先後願関係を見ると、バイアグラの有効成分をカバーする特許（US 5,250,534）が成立（1993.10.05）した後にレビトラの有効成分をカバーする特許（US 6,362,178）が出願（priority date: 1997.11.12）されていますので、Bayerは、上記Pfizer特許により権利行使されることのないイミダゾトリアジノン骨格を有する化合物を採用することによって、Pfizer特許が将来の事業に支障とならないことを見極めたうえで、研究・開発を進めたはずです。

自社の開発候補化合物と構造が酷似していると研究者が感じるような第三者特許が存在していたとしても、その特許クレームにカバーされていない限り（将来権利行使される可能性がない限り）、その開発候補化合物にとってfreedom to operate（FTO）の問題とはなりません。

また、competitorの先願クレームでカバーされていない隙間に有望な化合物がないか合成展開するということもあり得ます。

レビトラがその良い例でしょう。

但し、freedom to operate（FTO）の問題と、自社の特許取得可能性とは別問題ですが。

ところで、日本においては、レビトラの有効成分をカバーする特許（特許3356428）は特に拒絶理由を受けることなく特許査定を受けており、第三者からの無効審判も請求されていません（JPO のIPDLより）。