タダラフィルの特定用量製剤（シアリス®錠）特許: 特許庁審決 無効2017-800140号事件
イコス・コーポレイションが保有する「単位製剤」に関する特許（第4975214号; 存続期間満了日2020.4.26）に対してシオノケミカル（株）が請求した無効審判。審判合議体は、訂正を認めたうえで、本件発明1～13は無効理由2（進歩性欠如）により無効にすべきものであると判断した。
訂正後の請求項1（本件発明1）:
１日あたり１０ｍｇの総用量を上限として、以下の構造式：
を有する化合物を単位製剤あたり１乃至１０ｍｇ含み、ヒトにおける勃起不全の処置に使用される内服用単位製剤であって、有効に勃起不全を処置しつつ副作用の発生を抑制することができる、内服用単位製剤。
以下、請求項1における訂正された部分（上記下線部分）についての判断を抜粋。
「甲１２発明について、１日あたりの総用量の上限を１０ｍｇに設定することは、当業者が容易に想到することができたものである以上、単位製剤あたりの含有量の上限を、１日あたりの総用量の上限と同じ１０ｍｇに設定することも、当業者が容易に想到し得るものである。また、単位製剤あたりの含有量の下限について、甲第１２号証に記載の含有量の範囲「０．２－４００ｍｇ」から、上記１０ｍｇよりも低い値である１ｍｇと設定することは、当業者が適宜なし得ることである。」
「本件発明１の「有効に勃起不全を処置しつつ副作用の発生を抑制することができる」なる文言は、「１日あたり１０ｍｇの総用量を上限として、タダラフィルを単位製剤あたり１乃至１０ｍｇ含み、ヒトにおける勃起不全の処置に使用される内服用単位製剤」が当然備えているはずの性質を単に記載したにすぎず、物の発明をさらに特定するものではない。」
【コメント】
１．内在する（備わった）性質的構成の意義
「有効に勃起不全を処置しつつ副作用の発生を抑制することができる」なる文言は、当然備えているはずの性質を単に記載したにすぎず、物の発明をさらに特定するものではないと判断された。そのような議論（内在する性質的構成の意義）に関係してきそうな判決の例ついては、下記記事コメント２参照。
２．本件特許（第4975214号）が保護する製品
本件特許は、シアリス（Cialis）®錠（有効成分: タダラフィル（tadalafil））を保護する特許と思われる。タダラフィルは選択的なホスホジエステラーゼ タイプ5（PDE5）阻害作用を有する化合物として創薬され、本剤は日本では2007年7月に勃起不全治療剤として承認された（通常1日1回タダラフィルとして10mg。一定の場合には20mgまで増量可）。2007年9月より日本イーライリリー（株）にて発売されていたが、2009年7月1日から日本新薬（株）が販売を受託し、発売している。日本新薬の決算発表資料によると、シアリス®錠の2019年度売上は46億円であり、2020年度売上は39億円を予想している（日本新薬2019年３月期第２四半期決算短信（2019年11月6日））。再審査期間は2007年7月31日から2015年7月30日（終了）。本件特許の存続期間満了日は2020年4月26日。シアリス®錠のジェネリックは現時点で承認されていない。
３．本件特許（第4975214号）を巡るジェネリックメーカーの動き
本件特許（第4975214号）は、下記事件において、東和薬品による特許無効審判請求を不成立とする審決（無効2013-800243）の取消判決がなされていた。
知財高裁の判決後、2016年5月6日付で上告受理申立、2017年4月13日付で上告受理申立却下、無効2013-800243事件の審理が再開、同年8月2日付で予告審決となったが、8月23日付で東和薬品により請求取下書が提出され、審判は取下げとなっていた。
シオノケミカルによる本件無効審判請求（無効2017-800140号事件）は上記無効審判請求取下げ後の2017年11月7日付でなされている。2017年12月15日付でマイラン製薬が請求人側に参加申請した。2019年11月29日、イコス（又は参加人イーライリリー）は、本件無効審決を不服として審決取消しを求めて知財高裁に出訴したようである。
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